Цефазолин в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению цефазолина в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка цефазолина, взаимодействие с другими лекарствами, применение цефазолина (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Цефазолин
Международное название: Цефазолин
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D B Цефалоспорины первого поколения
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты, прочие. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин. Код АТХ J01DB04
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Порошок белого или почти белого цвета

Состав цефазолина в порошке

1 флакон препарата содержит
Препараттың 1 құтысының ішінде

Активное вещество цефазолина

цефазолина натрий (в пересчете на цефазолин) – 1.0 г
цефазолин натрий (цефазолинге шаққанда) – 1.0 г

Показания к применению порошка цефазолина

  • инфекции дыхательных путей
  • инфекции мочевыводящих путей
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции желчевыводящих путей
  • инфекции костей и суставов
  • гинекологические инфекции
  • септицемия
  • эндокардит
  • профилактика инфекций при хирургических вмешательствах
  • тыныс алу жолдарының жұқпаларында
  • несеп шығару жолдарының жұқпаларында
  • тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында
  • өт шығару жолдарының жұқпаларында
  • сүйектер мен буындардың жұқпаларында
  • гинекологиялық жұқпаларда
  • септицемияда
  • эндокардитте
  • хирургиялық араласулар кезіндегі жұқпалардың алдын алуда

Противопоказания цефазолина в порошке

  • гиперчувствительность к препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. и пенициллины и карбапенемы)
  • период новорожденности (до 1 мес.), недоношенность
  • не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретика-ми
  • блокада сердца
  • беременность и период лактации
С осторожностью
  • почечная недостаточность
  • заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе)
  • детский возраст с 1 до 12 месяцев
  • цефалоспориндік топ препараттарына және басқа β-лактамды антибиотиктерге (соның ішінде пенициллиндер мен карбапенемдерге) аса жоғары сезімталдық
  • жаңа туған кезең (1 айға дейінгі), шала туған балалар
  • антикоагулянттармен және диуретиктермен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды
  • жүрек блокадасы
  • жүктілік және лактация кезеңі
Сақтықпен
  • бүйрек жеткіліксіздігі
  • ішек аурулары (соның ішінде, сыртартқыдағы колит)
  • 1 айдан 12 айға дейінгі балаларға

Побочные действия порошка цефазолина

  • тошнота, изжога, рвота, диарея, боли в животе
  • головная боль, головокружение
  • интерстициальная пневмония или синдром PIE (легочный инфильтрат с эозинофилией)
  • слизисто-кожно-глазной синдром (синдром Стивенса Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Ла́йелла)
  • транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз
  • крапивница, кожный зуд, лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок
  • артралгии, судороги
  • кандидоз, псевдомембранозный колит
  • обратимая лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия или тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит витамина В
  • нарушение функции почек, тяжелая почечная недостаточность, увеличение креатинина в крови
  • возможна болезненность в месте внутримышечной инъекции
Редко
  • холестатическая желтуха
  • гипогликемия
  • жүрек айнуы, қыжыл, құсу, диарея, іштің ауыруы
  • бас ауыруы, бас айналуы
  • интерстициальді пневмония немесе PIE синдромы (эозинофилиямен өкпе инфильтраты)
  • шырышты қабық-тері-көз синдромы (Стивенс Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Ла́йелл синдромы)
  • бауыр трансаминазалары белсенділігінің транзиторлық жоғарылауы
  • есекжем, терінің қышуы, қызба, Квинке ісінуі, анафилактикалық шок
  • артралгиялар, құрысулар
  • кандидоз, жалған жарғақшалы колит
  • қайтымды лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия немесе тромбоцитопения, К витаминінің тапшылығы, В витаминінің тапшылығы
  • бүйрек функциясының бұзылуы, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі, қандағы креатинин жоғарылауы
  • бұлшықетішілік инъекция орны ауыруы мүмкін
Сирек
  • холестаздық сарғаю
  • гипогликемия

Особые указания к применению

Перед назначением терапии с использованием Цефазолина необходимо провести тщательный опрос, чтобы определить, возникали ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности к цефазолину, цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным препаратам. Необходимо проявлять осторожность при введении Цефазолина пациентам с ранее проявлявшейся гиперчувствительностью к пенициллинам, так как в отношении 10% пациентов с ранее возникавшими эпизодами аллергии на пенициллин были отмечены случаи перекрестной аллергии между бета-лактамными антибиотиками и развитием реакции гиперчувствительности. Терапию с использованием Цефазолина необходимо прекратить, если наблюдается аллергическая реакция.

Лечение необходимо прекратить при возникновении каких-либо побочных эффектов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата:
  • пациентам с бронхиальной астмой, высыпаниями или эпизодами крапивницы в анамнезе, тяжелой почечной недостаточностью,
  • в случаях недостаточности или нарушения питания, при проведении парентерального питания или пациентам с выраженной потерей сил ( данные пациенты могут страдать дефицитом витамина К, им необходимо проводить тщательный мониторинг),
  • пожилым пациентам.
Сообщалось, что почти все антибиотические средства, включая Цефазолин, могут вызывать псевдомембранный колит. Следовательно, потенциальный риск развития псевдомембранного колита необходимо учитывать в случае пациентов, у которых возникает диарея во время или после антибактериального лечения.

Цефалоспорины могут вызывать снижение протромбиновой активности. В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, проходящие длительный курс антибактериальной терапии и пациенты, ранее стабилизировавшиеся на антикоагулянтной терапии. За протромбиновым временем необходимо наблюдать у пациентов группы риска. Экзогенный витамин К необходимо вводить согласно указаниям.

Цефазолин содержит натрий. Данный факт необходимо принимать во внимание в случае пациентов на контролируемой натриевой диете.

Хотя препарат может быть причиной получения ложно положительных результатов при определении глюкозы в моче во время исследований, проводимых с реактивами Бенедикта, Фелинга или Клинитестом, он не дал бы ложно положительных результатов при использовании ферментативного метода испытания.

Использование препарата может приводить к получению ложно положительных результатов прямого или непрямого антиглобулинового теста (проба Кумбса). У новорожденных, чьи матери лечились цефалоспоринами до рождения ребенка, могут быть получены ложно положительные результаты пробы Кумбса.

С осторожностью использовать пациентам старческого возраста и обращать особое внимание на дозы и интервалы между введением доз. В связи со сниженными физиологическими функциями у пожилых пациентов, есть вероятность появления нежелательных явлений (например, кровотечение, вследствие дефицита витамина К).

В связи с тем, что безопасность использования у недоношенных детей и новорожденных не была установлена, применение препарата у данных пациентов не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.
Цефазолин пайдаланылатын емді тағайындар алдында емделушіде бұрын цефазолинге, цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе басқа дәрілік препараттарға аса жоғары сезімталдық реакциялары туындаған-туындамағанын анықтап алу үшін, мұқият сауалнама жүргізу қажет. Цефазолинді бұрын пенициллиндерге аса жоғары сезімталдық танытқан емделушілерге енгізгенде сақтық таныту қажет, өйткені бұрын пенициллинге аллергия көріністері туындаған емделушілердің 10%-ында бета-лактамды антибиотиктер мен аса жоғары сезімталдық реакциясының дамуы арасында айқаспалы аллергия жағдайлары білінген. Егер аллергиялық реакция байқалса, Цефазолинді пайдаланып емдеуді тоқтатау қажет.

Қандай-да бір жағымсыз әсерлері туындаса, емдеуді тоқтату қажет.

Препаратты тағайындағанда сақтық таныту қажет:
  • сыртартқысында бронх демікпесі, бөртпелері немесе есекжем көріністері бар, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге,
  • тамақтану жеткіліксіздігінде немесе тамақтану бұзылған жағдайларда, парентеральді тамақтану кезінде немесе әлсіздігі айқын емделушілерге (бұл емделушілер К витаминінің тапшылығынан зардап шегуі мүмкін, оларға мұқият мониторинг жүргізу қажет),
  • егде жастағы емделушілерге.
Цефазолинді қоса, антибиотиктік дәрілердің барлығы дерлік жалған жарғақшалы колит туғызуы мүмкін екені хабарланған. Соған орай, жалған жарғақшалы колиттің даму қаупін емделушілерде бактерияға қарсы ем кезінде немесе емдеуден кейін диарея туындаған жағдайда ескеру қажет.

Цефалоспориндер протромбиндік белсенділіктің төмендеуін туғызуы мүмкін. Қауіп тобына бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар немесе алиментарлық статусы нашар емделушілер, сондай-ақ бактерияға қарсы ұзақ емдеу курсынан өтіп жүрген емделушілер және бұрын, антикоагулянттық емге тұрақтаған емделушілер кіреді. Қауіп тобындағы емделушілерде протромбиндік уақытты қадағалау қажет. Экзогендік К витаминін нұсқауларға сәйкес енгізу қажет.

Цефазолинің құрамында натрий бар. Бұл фактіні натрий бақылауға алынған емдәмдегі емделушілер жағдайында ескеру қажет.

Препарат Бенедикт, Фелинг реактивтерімен немесе Клинитестпен жүргізілетін зерттеулер кезінде несептегі глюкозаны анықтауда жалған оң нәтижелер алынуына себеп болуы мүмкін болса да, ол сынақ жүргізудің ферментативтік әдісін пайдалануда жалған оң нәтижелер бермес еді.

Препаратты пайдалану тікелей немесе тікелей емес антиглобулиндік тестінің (Кумбс сынамасы) жалған оң нәтижелері алынуына алып келуі мүмкін. Аналары сәби туылғанша цефалоспориндерммен емделген жаңа туған нәрестелерде Кумбс сынамасының жалған оң нәтижелері алынуы мүмкін.

Егде жастағы емделушілерге сақтықпен пайдалану және дозалары мен дозаларын енгізу арасындағы аралықтарға ерекше назар аудару керек. Егде жастағы емделушілерде физиологиялық функциялардың төмендеуіне байланысты, жағымсыз құбылыстардың (мысалы, К витамині тапшылығының салдарынан қан кету) пайда болуы ықтимал.

Шала туған сәбилер мен жаңа туған балаларда пайдаланылуының қауіпсіздігі анықталмағандығына байланысты, препаратты мұндай емделушілерде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлік немесе қозғалыстағы механизмдерді басқаруда сақ болу керек.

Дозировка и способ применения

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. Препарат нельзя вводить в полость позвоночного канала. Период внутримышечной терапии должен быть настолько коротким, насколько это возможно. Растворы, приготовленные для внутримышечных инъекций, не следует использовать для внутривенного введения. Для в/м введения препарат предварительно растворяют в 2-3 мл воды для инъекций или 0,25-0,5 мл 5% раствора новокаина. Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике. Для в/в струйного введения разовую дозу разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении 0,5-1,0 г препарата предварительно разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида. Кратность введения – 6 - 8 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 6г.

Средняя суточная доза для детей с массой тела выше 4,5 кг составляет 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки.

Продолжительность лечения 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 мин до операции; 0,5-1г во время операции; 05-1г каждые 4 - 6 часов в течение суток после операции.

С осторожностью применяют при нарушении функции почек. Цефазолин можно назначать пациентам со сниженной функцией почек со следующими корректировками дозы: пациенты с клиренсом креатинина 55 мл/мин или больше или с креатинином сыворотки 1,5 мг % или меньше могут получать полные дозы. Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 35 до 54 мл/мин или креатинином сыворотки 1,6 – 3,0 мг % могут также получать полные дозы, но введение необходимо ограничить минимальными интервалами между введением в 8 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 11 до 34 мл/мин или креатинином сыворотки 3,1 – 4,5 мг % получают половину обычной дозы каждые 12 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина 10 мл/мин или меньше или креатинином сыворотки 4,6 мг % или выше получают половину обычной дозы каждые 18 – 24 часа. Рекомендации по коррекции дозы применимы после первоначальной ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Детям с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин.) назначают 60 процентов нормальной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 40 до 20 мл/мин.), 25 процентов обычной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. Детям с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин.) можно назначать 10 процентов нормальной ежедневной дозы каждые 24 часа.
Жекелей, ағымы мен жұқпаның ауырлығын, қоздырғыштың сезімталдығын ескере отырып анықталады.

Препаратты бұлшықет ішіне (б/і) немесе көктамыр ішіне (к/і) сорғалатып немесе тамшылатып енгізу керек. Препаратты омыртқа өзегінің қуысына енгізуге болмайды. Бұлшықетішілік емдеу кезеңі мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс. Бұлшықетішілік инъекциялар үшін дайындалған ерітінділерді көктамыр ішіне енгізу үшін пайдаланбау керек. К/і енгізу үшін препаратты алдын-ала инъекцияға арналған 2-3 мл суда немесе 0,25-0,5 мл 5% новокаин ерітіндісінде сұйылтады. Лидокаин педиатриялық тәжірибеде еріткіш ретінде пайдаланылмайды. Б/і сорғалатып енгізу үшін бір реттік дозасын 10 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде сұйылтады. 3-5 минут бойы баяу енгізеді. Көктамыр ішіне тамшылатып енгізгенде 0,5-1,0 г препаратты алдын-ала 100-250 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде сұйылтады. Енгізу жиілігі – тәулігіне 6 - 8 рет. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 6г.

Дене салмағы 4,5 кг асатын балалар үшін орташа тәуліктік дозасы кг дене салмағына 25-50 мг құрайды, жұқпа ағымы ауыр болса, дозасын тәулігіне 100 мг/кг дейін арттыруға болады.

Емдеу ұзақтығы 7-10 күн.

Операциядан кейінгі жұқпалы асқынулардың алдын алу үшін 1 г цефазолинді операцияға дейін 30 минут бұрын; 0,5-1г операция кезінде; 05-1г операциядан кейін тәулік бойы әр 4 - 6 сағат сайын тағайындайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы кезінде сақтықпен қолданады. Цефазолинді бүйрек функциясы төмендеген емделушілерге дозасын төмендегіше түзете отырып тағайындауға болады: креатинин клиренсі 55 мл/мин немесе одан жоғары емделушілер немесе сарысу креатинині 1,5 мг % немесе одан аз емделушілер толық дозасын ала алады. Креатинин клиренсінің жылдамдығы 35-тен 54 мл/мин дейінгі немесе сарысу креатинині 1,6 – 3,0 мг % емделушілер де толық дозаларын ала алады, бірақ енгізуді енгізулер арасындағы ең аз 8 сағаттық аралықпен шектеу қажет. Креатинин клиренсінің жылдамдығы 11-ден 34 мл/мин дейінгі немесе сарысу креатинині 3,1 – 4,5 мг % емделушілер әр 12 сағат сайын әдеттегі дозасының жартысын алады. Креатинин клиренсінің жылдамдығы 10 мл/мин немесе одан аз немесе сарысу креатинині 4,6 мг % немесе одан жоғары емделушілер әр 18 – 24 сағат сайын әдеттегі дозасының жартысын алады. Дозасын түзету жөніндегі ұсынымдарды жұқпаның ауырлығына сәйкес келетін алғашқы екпінді дозасынан кейін қолдануға болады.

Жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларға (креатинин клиренсі 70-тен 40 мл/мин дейінгі) күнделікті қалыпты дозасының әр 12 сағат сайын тең дәрежеде бөлінген дозаларда енгізілетін 60 пайызын тағайындайды. Бүйректің орташа жеткіліксіздігі кезінде (креатинин клиренсі 40-тан 20 мл/мин дейін), әр 12 сағат сайын тең дәрежеде бөлінген дозаларда енгізілетін күнделікті қалыпты дозасының 25 пайызы. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар балаларға (креатинина клиренсі 20-дан 5 мл/мин дейін) күнделікті қалыпты дозасының 10 пайызын әр 24 сағат сайын тағайындауға болады.

Взаимодействие с лекарствами

Не рекомендуется назначать цефазолин одновременно с антикоагулянтами.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного применения).

Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови.

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактива-ция).

Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактеральными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Цефазолин может вызывать дисульфирам - подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Цефазолинді антикоагулянттармен бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

"Ілмектік" диуретиктермен (фуросемид, этакрин қышқылы) бір мезгілде қолданғанда, цефазолиннің өзекшелік секрециясының блокадасы жүреді (бірге қолданылуын болдырмау керек).

Цефазолиннің бүйректік клиренсі пробенецидті бір мезгілде қабылдағанда төмендейді, бұл цефазолиннің қандағы концентрацияларының артуына және ұзақ уақыт болуына алып келеді.

Аминогликозидтік антибиотиктермен, ванкомицинмен, рифампицинмен біріктіргенде бактерияға қарсы әсерінің синергизмі білінеді. Аминогликозидтер бүйректің зақымдануының даму қаупін арттырады. Фармацевтикалық тұрғыдан аминогликозидтермен үйлесімсіз (белсенділігінің өзара жойылуы).

Цефазолин, ішек флорасын бәсеңдете отырып, К витаминінің синтезіне кедергі келтіреді. Сондықтан тромбоциттер агрегациясын төмендететін препараттармен (қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП), салицилаттар) бір мезгілде қолданғанда қан кетулердің даму қаупі артады. Осы себепті антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда антикоагулянттық әсерінің күшейгені білінеді. Цефазолинді бактериостатикалық әсер ету механизміне ие (тетрациклиндер, сульфаниламидтер, эритромицин, хлорамфеникол) бактерияға қарсы препараттармен бірге қолданбау керек, өйткені in vitro зерттеулер, олардың арасында антагонизм бар екенін көрсетті.

Цефазолин этанолмен бір мезгілде қолданғанда дисульфирам тәрізді реакцияларды туғызуы мүмкін.

Передозировка цефазолиным в порошке

Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения, головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек), повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина, ложноположительная реакция Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени

Лечение: немедленное прекращение введения препарата, контроль жизненно важных функций организма и соответствующих лабораторных показателей; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Симптомдары: енгізген жердің ауыруы, қабыну реакциялары, бас айналуы, бас ауыруы, парестезиялар, құрысу пайда болуы (әсіресе бүйрек аурулары бар емделушілерде) мүмкін, креатинин концентрациясының, қанда мочевина азотының, бауыр ферменттері және билирубин концентрацияларының жоғарылауы, Кумбстың жалған оң реакциясы, тромбоцитоз және тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, сондай-ақ протромбиндік уақыттың ұзаруы.

Емі: препаратты енгізуді дереу тоқтату, организмнің өмірлік функцияларын және тиісті зертханалық көрсеткіштерді бақылауға алу керек; симптоматикалық ем. Ауыр жағдайларда гемодиализ жүргізілуі мүмкін. Перитонеальді диализ тиімсіз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый внутримышечно или внутривенно, создает высокие концентрации в сыворотке.

При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из места инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов.

После введения 0.5 г и 1 г в крови достигаются следующие пиковые концентрации:

Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов.

После внутривенного (в/в) введения 1 г цефазолина максимальная концентрация в сыворотке 188.4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл.

Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы.

Цефазолин легко проникает в различные ткани и органы, в т.ч. в миндали-ны, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях организма. При отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентрации в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает терапевтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспалительном экссудате, легких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе.

Очень высокие концентрации цефазолина создаются в почках - после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче составляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости.

В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровотоке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях.

Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизмененном виде, главным образом с мочой (за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Количество цефазолина, выводимого с мочой, составляет в течение первых 6 ч - 60–90%, через 24 ч - 70–95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени.

T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20–40 ч.
Ішу арқылы қабылдағанда цефазолин сіңбейді. Бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізілетін цефазолин сарысуда жоғары концентрацияларда қалыптасады.

Бұлшықет ішіне (б/і) енгізгенде цефазолин инъекция орнынан жылдам сіңеді. К/і енгізгеннен кейін қандағы концентрациясы жоғары болады және басқа цефалоспориндердің көпшілігін енгізгеннен кейінгіге қарағанда ұзағырақ сақталады.

0.5 г және 1 г енгізгеннен кейін қанда төмендегідей аса жоғары концентрацияларына жетеді:

Плазмадан жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығы екі сағатқа жуықты құрайды.

Көктамыр ішіне (к/і) 1 г цефазолинді енгізгеннен кейін сарысудағы ең жоғарғы 188.4 мкг/мл концентрациясына 5 минуттан соң жетеді, 4 сағаттан соң 16.5 мкг/мл дейін төмендейді.

Енгізілген дозасының шамамен 70-90%-ы плазма ақуыздарымен байланысады.

Цефазолин түрлі тіндер мен ағзаларға, соның ішінде, бадамша бездерге, өт қабы қабырғасы мен аппендикске жылдам өтеді. Сондай-ақ Цефазолин организмнің физиологиялық сұйықтықтарында жоғары концентрацияларда анықталады. Өт шығару жолдарының обструкциясы жоқ болса, енгізгеннен кейін 4 сағаттан соң оның өттегі концентрациялары сарысудағы осындайдан асып түседі. Цефазолин емдік концентрацияларына асциттік және плевра сұйықтығында, қабыну экссудатында, өкпеде, бауырда, теріде және жұмсақ тіндерде, буындарда, жүректе және ішпердеде, ортаңғы құлақта жетеді. Цефазолиннің өте жоғары концентрациялары бүйректе қалыптасады - 1 г цефазолинді енгізгеннен кейін оның несептегі концентрациясы 4000 мкг/мл дейінді құрайды. Цефазолин сүйектердегі қылтамырлар жарғақшалары арқылы өтеді және сау және остеомелитпен зақымдалған сүйектің интерстициальді кеңістік сұйықтығында бактерицидтік концентрацияларына жетеді.

Ми қабықтарында жұқпа жоқ болса, цефазолин жұлын сұйықтығында өте болымсыз концентрацияларда анықталады, сондықтан ол гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді деп есептеуге болады.

Цефазолиннің ұрықтың қан ағымындағы концентрациясы ананың қан ағымындағы осындайға ұқсас. Цефазолин бала емізетін аналардың емшек сүтінде өте төмен концентрацияларда анықталады.

Цефазолин бауырда метаболизденбейді және организмнен өзгеріссіз күйде, негізінен несеппен шығарылады (шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция есебінен). Цефазолиннің несеппен шығарылатын мөлшері алғашқы 6 сағатта - 60–90%, 24 сағаттан соң – енгізілген дозасының 70–95%-ын құрайды. Цефазолиннің өтпен бірге шығарылуы тек азғантай дәрежеде ғана жүзеге асады.

Плазмадан T1/2 бүйрек функциясының бұзылулары бар емделушілерде 20–40 сағатқа дейін жоғарылайды.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Парентеральді қолдануға арналған I буынды цефалоспориндік антибиотигі. Микроорганизмдер жасушалары қабырғаларының синтезін бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Әсер ету ауқымы кең, грамоң (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтін), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) және грамтеріс (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмдерге қатысты белсенді. Haemophilus influenzae-ге, кейбір Enterobacter spp. және Enterococcus spp. штамдарына қатысты белсенді.

Pseudomonas aeruginosa-ға, индолоң Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp. штамдарына, анаэробты микроорганизмдерге, метициллинге төзімді Staphylococcus spp. штамдарына қатысты тиімсіз.

Упаковка и форма выпуска

1,0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми. 50 флаконов укладывают в коробку из картона с вложением от 3 до 5 инструкций по медицинскому применению препарата на государственном и русском и языках (для стационаров).
1,0 г белсенді заттан резеңке тығынмен тығыз тұмшаланған, алюминий қалпақшалармен қаусырылған шыны түтіктен жасалған құтыларда. 50 құтыдан препараттың медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 3-тен 5 нұсқаулыққа дейін салынған картоннан жасалған қорапқа салынады.